日本理化學(xué)研究所主任研究員田中克典等人的研究小組，利用含有炔丙氧基的丙炔酯可選擇性地與癌細(xì)胞內(nèi)多胺發(fā)生酰胺化反應(yīng)的原理，成功鑒別出癌細(xì)胞與正常細(xì)胞。

　　哺乳動物細(xì)胞內(nèi)有20多種多胺，如精胺、亞精胺、腐胺等。多胺的濃度通過其合成與分解及在細(xì)胞內(nèi)外移動，被嚴(yán)格控制在一定水平之內(nèi)。帶有正電荷的多胺與通常帶有負(fù)電荷的RNA結(jié)合，促進(jìn)核酸及蛋白質(zhì)的合成。

　　一般認(rèn)為，多胺是細(xì)胞分裂增殖不可或缺的物質(zhì)，增殖旺盛的癌細(xì)胞中會產(chǎn)生過量的多胺，某些癌細(xì)胞中多胺濃度甚至可能高達(dá)毫摩爾（mM）級別，因此，多胺在細(xì)胞中的濃度可以作為識別癌細(xì)胞的生物標(biāo)志物。如果能選擇性地使細(xì)胞內(nèi)的多胺發(fā)生反應(yīng)，即可對相關(guān)癌細(xì)胞進(jìn)行標(biāo)識，找到抑制癌細(xì)胞增殖的方法。

　　此次，研究小組先用帶炔丙氧基的丙炔酯與細(xì)胞內(nèi)的各種生物胺進(jìn)行反應(yīng)試驗，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，丙炔酯與精胺和亞精胺快速發(fā)生反應(yīng)，高效形成酰胺鍵，而對其他生物胺不發(fā)生反應(yīng)。他們又用熒光標(biāo)識的丙炔酯對3種乳癌細(xì)胞、正常乳腺細(xì)胞和淋巴細(xì)胞進(jìn)行試驗，結(jié)果在3種癌細(xì)胞中全部發(fā)現(xiàn)熒光染色，而在正常乳腺細(xì)胞和淋巴細(xì)胞中無熒光染色。對染色的癌細(xì)胞進(jìn)行檢查，發(fā)現(xiàn)只有多胺出現(xiàn)酰胺化。以上結(jié)果顯示，炔丙基酯的酰胺化反應(yīng)可以選擇性區(qū)分癌細(xì)胞過剩產(chǎn)生的多胺。

　　在此之前，科學(xué)家無法從細(xì)胞內(nèi)多種多樣的生物胺中選擇多胺發(fā)生反應(yīng)。今后，以多胺為標(biāo)靶的體內(nèi)有機(jī)合成反應(yīng)，有望應(yīng)用于癌癥診斷以及開發(fā)副作用少的治療方法。

　　研究成果已發(fā)表在英國《化學(xué)通訊》網(wǎng)絡(luò)版。（記者陳超）

(責(zé)編：賀迎春、熊旭)